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Brotizolam ist ein Benzodiazepin-Analogon aus der Gruppe der Thienodiazepine und besitzt wie alle seine Analoga amnestische, anxiolytische, antikonvulsive, hypnotische, sedative und zentral muskelrelaxierende Wirkungen.

Strukturformel
Strukturformel von Brotizolam
Allgemeines
Freiname Brotizolam
Andere Namen

2-Brom-4-(2-chlorphenyl)-9-methyl-6H-thieno[3,2-f]-s-triazolo[4,3-a][1,4]diazepin

Summenformel C15H10BrClN4S
Externe Identifikatoren/Datenbanken
CAS-Nummer 57801-81-7
EG-Nummer 260-964-5
ECHA-InfoCard 100.055.404
Wikidata Q850074
Arzneistoffangaben
Wirkstoffklasse
Eigenschaften
Molare Masse 393,69 g·mol−1
Aggregatzustand

fest[1]

Schmelzpunkt

212–214 °C[1]

Sicherheitshinweise
GHS-Gefahrstoffkennzeichnung [2]
keine Einstufung verfügbar
H- und P-Sätze H: siehe oben
P: siehe oben
Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen.

Inhaltsverzeichnis

AnwendungsgebieteBearbeiten

Es wird zur kurzzeitigen Behandlung schwerer Ein- und Durchschlafstörungen verwendet.[3] Es handelt sich um ein Präparat von mittellanger Wirkungsdauer.[4] Ebenfalls wird es zur Behandlung der Schlafapnoe verwendet.[5]

In der Rindermast wird es zur Steigerung des Appetits verwendet.[6]

PharmakokinetikBearbeiten

Brotizolam wird nach Einnahme rasch über CYP3A4 metabolisiert.[7] Brotizolam ist jedoch selbst viel potenter als sein schwach wirksamer Metabolit. Die Halbwertszeit beträgt ca. 4–6 Stunden. Die Elimination findet zu 65 % nach renaler Ausscheidung statt.

PharmakodynamikBearbeiten

Brotizolam wirkt am GABAA-Rezeptor agonistisch, indem es den Cl-Influx der Chloridkanäle beeinflusst. Dadurch ist der Chloridkanal länger offen, wodurch es zur Hyperpolarisation durch einströmendes GABA kommt. Da es sich bei Brotizolam um ein Thienodiazepin handelt, kann es zu den potentesten Benzodiazepinderivaten gezählt werden.

NebenwirkungenBearbeiten

Zu den bekanntesten Nebenwirkungen zählt: „Hang-over“, Kopfschmerzen, Vertigo, anterograde Amnesien, GI, sowie Muskelrelaxanz (Sturz von Personen).

InteraktionspotentialBearbeiten

Interaktionspotential besteht mit Antipsychotika, beziehungsweise Neuroleptika mit geringer Affinität, Opioiden wie Morphin, Piritramid. Auch mit CYP3A4-Hemmern und CYP3A4-Induktoren können Wechselwirkungen entstehen, z. B. mit Erythromycin und Itraconazol.[7] Darüber hinaus mit Medikamenten, die bei Hypertonie eingesetzt werden: Clonidin, Metoprolol. Weitere: Trazodon, Risperidon, Antihistaminika der ersten Generation, sowie sämtliche Medikamente die im Zentralnervensystem eine GABA-erge Steigerung oder exzitatorische Verminderung auslösen.

Verwendung von Brotizolam unter einigen EinschränkungenBearbeiten

Durch das von Brotizolam ausgehende sehr hohe Abhängigkeitspotential ist eine Zeit von zwei Wochen in der Therapie nicht zu überschreiten. Danach muss ein langsames Absetzen („Ausschleichen“) erfolgen.

Indikation von BrotizolamBearbeiten

Brotizolam sollte keinesfalls einfach bei Schlafstörungen gegeben werden. Zuerst sollte immer in schweren Fällen von Schlaflosigkeit: Flunitrazepam („Rohypnol“) – Lormetazepam („Noctamid“) wie auch „Triazolam“ versucht werden. Bei ausbleibendem Behandlungserfolg ist die Indikation von Brotizolam auch gerechtfertigt.

HandelsnamenBearbeiten

Brotizolam wird unter den Handelsnamen Lendormin und Lendorm verkauft.

EinzelnachweiseBearbeiten

  1. a b The Merck Index: An Encyclopedia of Chemicals, Drugs, and Biologicals, 14. Auflage (Merck & Co., Inc.), Whitehouse Station, NJ, USA, 2006; S. 1454, ISBN 978-0-911910-00-1.
  2. Diese Substanz wurde in Bezug auf ihre Gefährlichkeit entweder noch nicht eingestuft oder eine verlässliche und zitierfähige Quelle hierzu wurde noch nicht gefunden.
  3. R. Mandrioli, L. Mercolini, M. A. Raggi: Benzodiazepine metabolism: an analytical perspective. In: Current drug metabolism. Band 9, Nummer 8, Oktober 2008, S. 827–844, PMID 18855614.
  4. Stiftung Warentest: Geeignete rezeptpflichtige Schlafmittel, 15. August 2003.
  5. P. Montgomery, J. Lilly: Insomnia in the elderly. In: BMJ clinical evidence. Band 2007, Oktober 2007, S. , PMID 19450355, PMC 2943793 (freier Volltext).
  6. Felix R. Althaus: Lehrbuch der Pharmakologie und Toxikologie für die Veterinärmedizin. Georg Thieme Verlag, 2010, ISBN 978-3-830-41079-9, S. 146.
  7. a b J. K. Aronson: Meyler's Side Effects of Psychiatric Drugs. Elsevier, 2009, ISBN 978-0-444-53266-4, S. 399 (eingeschränkte Vorschau in der Google-Buchsuche).
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