Iniparib (früherer Name: BSI 201, Hersteller: Sanofi-Aventis) ist eine chemische Verbindung, die das DNA-reparierende Protein PARP-1 (Enzym) irreversibel inhibiert. Es befand sich in der klinischen Prüfung zur Behandlung verschiedener Karzinome, beispielsweise beim Lungenkarzinom[2] und beim sogenannten dreifach rezeptornegativen Brustkrebs (triple-negative breast cancer, TNBC).[3]

Strukturformel
Strukturformel von Iniparib
Allgemeines
Name Iniparib
Andere Namen

4-Iod-3-nitrobenzamid

Summenformel C7H5IN2O3
Externe Identifikatoren/Datenbanken
CAS-Nummer 160003-66-7
EG-Nummer (Listennummer) 685-396-9
ECHA-InfoCard 100.210.980
PubChem 9796068
ChemSpider 7971834
DrugBank DB13877
Wikidata Q260286
Eigenschaften
Molare Masse 292,03 g·mol−1
Sicherheitshinweise
GHS-Gefahrstoffkennzeichnung[1]

Achtung

H- und P-Sätze H: 302​‐​319
P: ?
Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet.
Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen (0 °C, 1000 hPa).

Die zunächst vielversprechenden Ergebnisse im Bezug auf progressionsfreies Überleben und Gesamtüberleben nach Behandlung für Iniparib bei dreifach rezeptornegativen Brustkrebs konnten in einer großen Phase-III-Studie nicht bestätigt werden.[4] Deshalb stoppte Sanofi im Jahr 2013 die Entwicklung des Wirkstoffs.[5] Diese hat den Konzern etwa 219 Millionen € gekostet.[5]

Anwendungsgebiete

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Iniparib ist ein Anti-Tumor-Wirkstoff mit Poly-(ADP-Ribose)-Polymerase-(PARP)-hemmender Wirkung. Das Enzym PARP ist ein wichtiger Regulator für die Reparatur von DNA-Schäden. Durch die Hemmung von PARP wird die Reparatur eines DNA-Schadens verhindert oder erschwert.

Nebenwirkungen

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Zu den Nebenwirkungen zählen Neutropenie, Anämie, Thrombozytopenie, Asthenie, Übelkeit und Verstopfung.

Einzelnachweise

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  1. Vorlage:CL Inventory/nicht harmonisiertFür diesen Stoff liegt noch keine harmonisierte Einstufung vor. Wiedergegeben ist eine von einer Selbsteinstufung durch Inverkehrbringer abgeleitete Kennzeichnung von [No public or meaningful name is available] im Classification and Labelling Inventory der Europäischen Chemikalienagentur (ECHA), abgerufen am 3. Juli 2020.
  2. Trial of Gemcitabine/Carboplatin With or Without BSI-201 (a PARP1 Inhibitor) in Patients With Previously Untreated Advanced Squamous Cell Lung Cancer (ECLIPSE). Abgerufen am 26. Januar 2011. 2010 to 2014, PCD 2012.
  3. Joyce O’Shaughnessy et al., Iniparib plus Chemotherapy in Metastatic Triple-Negative Breast Cancer, In: The New England Journal of Medicine 2011; 364:205–214, doi:10.1056/NEJMoa1011418 (freier Volltext).
  4. Sanofi-Aventis, Presseveröffentlichung (Memento vom 29. November 2014 im Internet Archive) (PDF; 77 kB).
  5. a b ChemManager 11–12/2013: Sanofi stoppt Medikamentenentwicklung, GIT-Verlag Darmstadt.