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Pitavastatin ist der Internationale Freiname (INN) für einen Arzneistoff aus der Gruppe der Statine, der zur Senkung erhöhter Gesamt-Cholesterin- und LDL-Cholesterin-Spiegel eingesetzt wird.

Strukturformel
Strukturformel von Pitavastatin
Allgemeines
Freiname Pitavastatin
Andere Namen
  • (3R,5S,6E)-7-[2-Cyclopropyl-4-(4-fluorphenyl)chinolin-3-yl]-3,5-dihydroxyhept-6-ensäure (IUPAC)
  • Pitavastatinum (Latein)
  • Itavastatin
  • Nisvastatin
  • NK-104
Summenformel C25H24FNO4
Externe Identifikatoren/Datenbanken
CAS-Nummer
  • 147511-69-1
  • 147526-32-7 (Calciumsalz)
ECHA-InfoCard 100.171.153
PubChem 5282452
Wikidata Q412677
Arzneistoffangaben
ATC-Code

C10AA08

Wirkstoffklasse

Statine

Wirkmechanismus

HMG-CoA-Reduktase-Inhibitor

Eigenschaften
Molare Masse 421,46 g·mol−1
Sicherheitshinweise
Bitte die Befreiung von der Kennzeichnungspflicht für Arzneimittel, Medizinprodukte, Kosmetika, Lebensmittel und Futtermittel beachten
GHS-Gefahrstoffkennzeichnung
Piktogramm unbekannt
H- und P-Sätze H: ?
EUH: ?
P: ?
Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen.

Als Fertigarzneimittel wurde Pitavastatin im August 2009 in den USA und 2011 in Deutschland zugelassen.[1] Entwickelt wurde es von der japanischen Firma Kōwa Sōyaku (Kowa Pharmaceutical), in den EU-Ländern soll das Medikament von der Firma Recordati vermarktet werden.[2][3][2]

Inhaltsverzeichnis

Klinische AngabenBearbeiten

Anwendungsgebiete (Indikationen)Bearbeiten

Die Anwendung von Pitavastatin ist angezeigt zur Senkung erhöhter Gesamtcholesterin- und LDL-Cholesterin-Spiegel bei Patienten mit primärer Hypercholesterinämie oder kombinierter Hypercholesterinämie und Hypertriglyceridämie bei Patienten mit erhöhtem kardiovaskulärem Risiko.[4]

Gegenanzeigen (Kontraindikationen)Bearbeiten

Die Anwendung von Pitavastatin ist kontraindiziert bei:

Pharmakokinetische EigenschaftenBearbeiten

Die Bioverfügbarkeit von Pitavastatin beträgt 80 %; Die Plasmaproteinbindung des Wirkstoffs beträgt 96 %. Pitavastatin wird hauptsächlich durch das Cytochrom P450-Isoenzym CYP2C9 metabolisiert.[5] Die Elimination aus dem Blut erfolgt mit einer terminalen Halbwertszeit#Biologische Halbwertszeit von 11 Stunden.

Sonstige InformationenBearbeiten

Chemische und pharmazeutische InformationenBearbeiten

Im Fertigarzneimittel wird Pitavastatin-Hemicalcium (Pitavastatin·Calcium (2:1)), CAS-Nummer 147526-32-7 mit folgenden chemisch-physikalischen Eigenschaften verwendet: Der Name nach IUPAC-Nomenklatur lautet: Calcium-(3R,5S,6E)-7-[2-cyclopropyl-4-(4-fluorphenyl)-3-chinolyl]-3,5-dihydroxyhept-6-enoat, die Summenformel ist C50H46CaF2N2O8 mit einer molaren Masse von 880,98 g·mol−1. Pitavastatin-Hemicalcium ist ein geruchloses, weißes bis blassgelbes, lichtempfindliches und hygroskopisches Pulver. Es ist leicht löslich in Pyridin, Chloroform, verdünnter Salzsäure und Tetrahydrofuran, löslich in Ethylenglycol, schwer löslich in Octanol, leicht löslich in Methanol, sehr schwer löslich in Wasser oder Ethanol, praktisch unlöslich in Acetonitril oder Diethylether. Der Schmelzpunkt beträgt 190–192 °C.[4]

Erste Entscheidung zu früher NutzenbewertungBearbeiten

Im Rahmen der frühen Nutzenbewertung von Arzneimitteln hat der Gemeinsame Bundesausschuss (G-BA) ... die erste Entscheidung getroffen. Arzneimittel mit dem neuen Wirkstoff „Pitavastatin“ werden in das Festbetragssystem überführt, da für diese Präparate eine therapeutische Verbesserung als nicht belegt gilt.[6]

EinzelnachweiseBearbeiten

  1. FDA Approves New Cholesterol-Lowering Drug. 3. August 2009. Abgerufen am 4. September 2009.
  2. a b Kowa Pharmaceutical Europe Co., Ltd.: Livazo(R) (pitavastatin), ein neues wirksames Statin mit positiver Wirkung auf mit Herzkrankheiten assoziierte Lipidfraktionen wird in Spanien eingeführt (Memento vom 14. April 2014 im Internet Archive)
  3. DAZ: Neuer Cholesterinsenker Pitavastatin. 2. August 2010. Abgerufen am 19. August 2011.
  4. a b c FDA Label für LIVALO (Pitavastatin) (en, PDF, 241 KB) auf der Webseite der Food and Drug Administration FDA. S. 15. 3. August 2009. Abgerufen am 4. September 2009.
  5. Kajinami K, Mabuchi H, Saito Y: NK-104: a novel synthetic HMG-CoA reductase inhibitor. In: Expert Opin Investig Drugs. 9, Nr. 11, 2000, S. 2653–2661. doi:10.1517/13543784.9.11.2653. PMID 11060827.
  6. G-BA: Erste Entscheidung zu früher Nutzenbewertung – Verfahren stabil etabliert. 18. August 2011. Abgerufen am 26. Februar 2014.

FertigarzneimittelBearbeiten

Livazo (D), Livalo (USA), Alipza (I)

WeblinksBearbeiten

  Dieser Artikel behandelt ein Gesundheitsthema. Er dient nicht der Selbstdiagnose und ersetzt nicht eine Diagnose durch einen Arzt. Bitte hierzu den Hinweis zu Gesundheitsthemen beachten!