Aleplasinin ist ein experimenteller Arzneistoff aus der Gruppe der Plasminogen-Aktivator-Inhibitoren (PAI-1-Inhibitoren). Es wird von dem US-amerikanischen Pharmaunternehmen Wyeth entwickelt und soll als Arzneimittel gegen die Alzheimer-Krankheit eingesetzt werden.

Strukturformel
Struktur von Aleplasinin
Allgemeines
Freiname Aleplasinin
Andere Namen
  • {5-(3-Methylphenyl)-1-[4-(2-methyl-2-propanyl)benzyl]-1H-indol-3-yl}(oxo)­essigsäure (IUPAC)
  • PAZ-417
Summenformel C28H27NO3
Externe Identifikatoren/Datenbanken
CAS-Nummer 481629-87-2
PubChem 10224267
ChemSpider 8399758
DrugBank DB12635
Wikidata Q2640993
Arzneistoffangaben
Wirkmechanismus

PAI-1-Inhibitor

Eigenschaften
Molare Masse 425,5 g·mol−1
Sicherheitshinweise
GHS-Gefahrstoffkennzeichnung
keine Einstufung verfügbar[1]
Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet.
Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen (0 °C, 1000 hPa).

Wirkmechanismus

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Bei der Alzheimer-Krankheit lagern sich senile Plaques, aus fehlerhaft gefalteten Beta-Amyloid-Peptiden, zusammen mit Neurofibrillen in Neuronen an. Dies führt zu einer Nekrose der Nervenzellen.

Das Beta-Amyloid-Peptid aktiviert den gewebespezifischen Plasminogenaktivator tPA (tissue plasminogen activator), dieser wiederum aktiviert Plasminogen, welches die Plasmin-Synthese induziert. Plasmin stimuliert den Abbau von Beta-Amyloid.

tPA wiederum wird durch den Plasminogen-Aktivator-Inhibitor PAI-1 inhibiert. Bei der Alzheimer-Krankheit ist diese Inhibierung um ein Vielfaches verstärkt. Aleplasinin inhibiert selektiv PAI-1 und verhindert somit eine Hemmung des tPA. Dadurch wird das Beta-Amyloid-Peptid vermehrt abgebaut und kann sich nicht mehr mit den Neurofibrillen in den Nervenzellen zusammenlagern. So wird eine Nekrose verhindert.

Literatur

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Einzelnachweise

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  1. Dieser Stoff wurde in Bezug auf seine Gefährlichkeit entweder noch nicht eingestuft oder eine verlässliche und zitierfähige Quelle hierzu wurde noch nicht gefunden.