Zuranolon ist ein Arzneistoff aus der Gruppe der neuroaktiven Steroide (Neurosteroide). Unter dem Namen Zurzuvae (Hersteller: Sage Therapeutics) wurde er im August 2023 in den USA zur Behandlung der postpartalen Depression (PPD, „Wochenbettdepression“) zugelassen.

Strukturformel
Strukturformel von Zuranolon
Allgemeines
Freiname Zuranolon[1]
Andere Namen
  • 1-(3α-Hydroxy-3β-methyl-20-oxo-19-nor-5β-pregnan-21-yl)-1H-pyrazol-4-carbonitril
  • SAGE-217
  • SGE-797217
Summenformel C25H35N3O2
Kurzbeschreibung

Weißes bis fast weißes, nicht hygroskopisches, kristallines Pulver[2]

Externe Identifikatoren/Datenbanken
CAS-Nummer 1632051-40-1
EG-Nummer (Listennummer) 835-313-9
ECHA-InfoCard 100.271.331
PubChem 86294073
ChemSpider 71117610
DrugBank DB15490
Wikidata Q48862264
Arzneistoffangaben
Wirkstoffklasse

Steroid

Wirkmechanismus

Modulation am GABAA-Rezeptor

Eigenschaften
Molare Masse 409,56 g·mol−1
Aggregatzustand

Fest[3]

Löslichkeit
Sicherheitshinweise
GHS-Gefahrstoffkennzeichnung[3]

Achtung

H- und P-Sätze H: 315​‐​319​‐​335
P: 261​‐​302+352​‐​305+351+338[3]
Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet.
Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen (0 °C, 1000 hPa).

Die Anwendung erfolgt oral (Einnahme).

Eigenschaften

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Vergleich der chemischen Strukturen der Neurosteroide 3α-Allopregnanolon, Ganaxolon und Zuranolon

Zuranolon ist eine synthetische Verbindung, die sich vom endogenen Neurosteroid Allopregnanolon (Brexanolon) ableitet, eines Metaboliten des Gelbkörperhormons Progesteron. Anders als Brexanolon, das ebenfalls zur Behandlung der PPD eingesetzt wird und intravenös verabreicht wird, ist Zuranolon oral wirksam.[4] Man geht davon aus, dass Zuranolon seine Wirkung über eine allosterische Modulation am GABAA-Rezeptor vermittelt, der genaue Wirkungsmechanismus ist nicht geklärt.[4][2]

Pharmakologische Daten[2]
Verabreichungsweg Oral (Einnahme)
Plasmaeiweißbindung > 99,5 %
Maximaler Plasmaspiegel nach ca. 5 bis 6 Stunden
Halbwertzeit 16–23 Stunden
Metabolisierung Hepatisch (CYP3A4)
Ausscheidung Fäzes (41 %), Urin (45 %)

Anwendungsgebiet

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Zuranolon ist seit August 2023 in den USA für die Behandlung der postpartalen Depression (PPD) bei Erwachsenen zugelassen.[4]

Unerwünschte Wirkungen

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Zu den häufigsten Nebenwirkungen gehören Schläfrigkeit, Schwindel, Durchfall, Müdigkeit, Entzündungen der Nasen- und Rachen-Schleimhaut (Nasopharyngitis) und Harnwegsinfektionen.[2]

Die Verkehrstüchtigkeit kann durch Einnahme von Zuranolon beeinträchtigt sein.[2] Es gibt Hinweise aus Tierversuchen, dass Zuranolon schädliche Wirkungen beim Fetus wie etwa Fehlbildungen begünstigt. Frauen sollten daher unter der Therapie und für eine weitere Woche danach sicher verhüten. Verschlechtert sich unter der Therapie die depressive Symptomatik oder treten suizidale Gedanken auf, kann eine Dosisreduktion oder das Absetzen des Mittels in Frage kommen.[2]

Literatur

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  • Kristina M. Deligiannidis, Samantha Meltzer‐Brody, Handan Gunduz‐Bruce, James Doherty, Jeffrey M. Jonas, Sigui Li, Abdul J. Sankoh, Christopher Silber, Andrew D. Campbell, Brian Werneburg, Stephen Kanes, Robert Lasser: Effect of Zuranolone vs Placebo in Postpartum Depression. In: JAMA Psychiatry. 2021, Band 78, Nummer 9, S. 951 doi:10.1001/jamapsychiatry.2021.1559.

Einzelnachweise

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  1. INN Recommended List 82, World Health Organisation (WHO), 9. Dezember 2019.
  2. a b c d e f g h i j Zurzuvae Presribing Information (PDF; 0,8 MB).
  3. a b c SDS SAGE-217. In: achemblock.com. Abgerufen am 6. Dezember 2023 (englisch).
  4. a b c G. Gnegel: Zuranolon – orale Therapieoption bei postpartalen Depressionen erhält US-Zulassung. In: deutsche-apotheker-zeitung.de. 8. August 2023, abgerufen am 6. Dezember 2023.