Relebactam ist ein antibiotisch wirksamer Arzneistoff aus der Gruppe der β-Lactamase-Inhibitoren.[3][4]

Strukturformel
Struktur von Relebactam
Allgemeines
Freiname Relebactam
Andere Namen

(2S,5R)-7-Oxo-N-(4-piperidinyl)-6-(sulfooxy)-1,6-diazabicyclo[3.2.1]octan-2-carboxamid (IUPAC)

Summenformel C12H20N4O6S
Kurzbeschreibung

weißer Feststoff[1]

Externe Identifikatoren/Datenbanken
CAS-Nummer 1174018-99-5
PubChem 44129647
ChemSpider 31137585
DrugBank DB12377
Wikidata Q27252695
Eigenschaften
Molare Masse 348,37 g·mol−1
Aggregatzustand

fest[2]

Schmelzpunkt

>252 °C (Zersetzung)[1]

Sicherheitshinweise
GHS-Gefahrstoffkennzeichnung[2]
keine GHS-Piktogramme

H- und P-Sätze H: keine H-Sätze
P: keine P-Sätze[2]
Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet.
Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen (0 °C, 1000 hPa).

Anwendung

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Relebactam wurde in fixer Kombination mit Imipenem und Cilastatin im Juli 2019 in den USA zugelassen[5] zur Behandlung von

  • im Krankenhaus erworbener bakterieller Lungenentzündung (hospital-acquired bacterial pneumonia, HABP) und bakterieller Lungenentzündung eines beatmeten Patienten (ventilator-associated bacterial pneumonia, VABP) bei Erwachsenen,
  • komplizierten Harnwegsinfektionen (complicated urinary tract infection, CUTI) einschließlich Pyelonephritis bei Erwachsenen, für die nur begrenzte oder keine alternativen Behandlungsmöglichkeiten bestehen,

und die durch entsprechend empfindliche gramnegative Keime verursacht werden.

Sonstiges

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Pharmazeutisch eingesetzt wird Relebactam als Monohydrat,[6] ein kristallines weißes bis fast weißes, wasserlösliches Pulver.[3]

Einzelnachweise

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  1. a b Eintrag zu Relebactam bei Toronto Research Chemicals, abgerufen am 23. Januar 2022 (PDF).
  2. a b c Mk-7655 (cas 1174018-99-5). In: caymanchem.com. Abgerufen am 23. Januar 2020 (englisch).
  3. a b RECARBRIO- imipenem anhydrous, cilastatin, and relebactam anhydrous injection, powder, for solution. DailyMed, abgerufen am 23. Januar 2020 (englisch).
  4. Krisztina M. Papp-Wallace, Melissa D. Barnes, Jim Alsop, Magdalena A. Taracila, Christopher R. Bethel, Scott A. Becka, David van Duin, Barry N. Kreiswirth, Keith S. Kaye, Robert A. Bonomo: Relebactam Is a Potent Inhibitor of the KPC-2 β-Lactamase and Restores Imipenem Susceptibility in KPC-Producing. In: Antimicrobial Agents and Chemotherapy. Band 62, Nr. 6, Juni 2018, doi:10.1128/AAC.00174-18 (nih.gov).
  5. Novel Drug Approvals for 2019. U.S. Food & Drug Administration (FDA), 14. Januar 2020, abgerufen am 23. Januar 2020 (englisch).
  6. Externe Identifikatoren von bzw. Datenbank-Links zu Relebactam-Monohydrat: CAS-Nr.: 1174020-13-3, EG-Nr.: 813-387-3, ECHA-InfoCard: 100.245.825, PubChem: 76900350, ChemSpider: 31389941, Wikidata: Q27294146.