Moxidectin
Moxidectin ist ein Antiparasitikum. Chemisch ist es ein makrocyclisches Lacton aus der Gruppe der Milbemycine. Der Wirkstoff ist eine chemische Abwandlung des Fermentationsprodukts Nemadectin[S 1] des Strahlenpilzes Streptomyces cyaneogriseus. Es ist eine lipophile Substanz, die gut in organischen Lösungsmitteln, aber schlecht in Wasser löslich ist.
| Strukturformel | ||||||||||||||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| ||||||||||||||||||||||
| Allgemeines | ||||||||||||||||||||||
| Freiname | Moxidectin | |||||||||||||||||||||
| Andere Namen |
| |||||||||||||||||||||
| Summenformel | C37H53NO8 | |||||||||||||||||||||
| Externe Identifikatoren/Datenbanken | ||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||
| Arzneistoffangaben | ||||||||||||||||||||||
| ATC-Code | ||||||||||||||||||||||
| Wirkstoffklasse | ||||||||||||||||||||||
| Eigenschaften | ||||||||||||||||||||||
| Molare Masse | 639,82 g·mol−1 | |||||||||||||||||||||
| Löslichkeit |
praktisch unlöslich in Wasser[1] | |||||||||||||||||||||
| Sicherheitshinweise | ||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||
| Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen (0 °C, 1000 hPa). | ||||||||||||||||||||||
Klinische Angaben
BearbeitenDer Arzneistoff findet in der Tiermedizin als Mittel gegen Rundwürmer und Milben Einsatz. Die antiparasitische Wirkung wird durch eine Erhöhung der Membranpermeabilität der Nervenzellen der Nematoden bzw. der Nerven- und Muskelzellen der Gliederfüßer für Chlorid-Ionen vermittelt.
In der Humanmedizin ist Moxidectin in den USA seit Juni 2018 zur Behandlung der Onchozerkose, einer durch den tropischen Fadenwurm Onchocerca volvulus verursachten Krankheit, zugelassen. Die Behandlung erfolgt durch eine einmalige orale Gabe des Wirkstoffs.[2]
Von P2X4-Purinorezeptoren wird angenommen, dass sie über Regelung der synaptischen Plastizität im mesokortikalen System Belohnungsreize modulieren. Moxidectin wirkt am P2X4-Rezeptor potenzierend und zeigt eine Minderung der Ethanolaufnahme im Versuch an Mäusen.[3] Dieser Rezeptor gilt als vielversprechendes Target bei der Entwicklung von Arzneistoffen zur Behandlung des Alkoholismus.[4]
Gefahrenbewertung
BearbeitenDas Committee for Medicinal Products for Veterinary Use (CVMP) der Europäischen Arzneimittel-Agentur (EMA) kam zum Schluss, dass Moxidectin persistent, bioakkumulativ und toxisch (PBT) ist.[5][6]
Handelsnamen (Tierarzneimittel)
BearbeitenCydectin, Equest, Equimoxectin, Zermex
Kombinationspräparate
- mit Imidacloprid: Advocate, Prinovox
- mit Praziquantel: Equipramox
- mit Sarolaner und Pyrantelpamoat: Simparica Trio
Einzelnachweise
Bearbeiten- ↑ a b c Datenblatt Moxidectin bei Sigma-Aldrich, abgerufen am 14. Mai 2017 (PDF).
- ↑ New Drug Application (NDA): 210867, abgerufen am 10. Februar 2019.
- ↑ Huynh N, Arabian N, Naito A, Louie S, Jakowec MW, Asatryan L, Davies DL: Preclinical development of moxidectin as a novel therapeutic for alcohol use disorder. In: Neuropharmacology. 113. Jahrgang, Pt A, 2016, S. 60–70, doi:10.1016/j.neuropharm.2016.09.016, PMID 27641072.
- ↑ Franklin KM, Asatryan L, Jakowec MW, Trudell JR, Bell RL, Davies DL: P2X4 receptors (P2X4Rs) represent a novel target for the development of drugs to prevent and/or treat alcohol use disorders. In: Front Neurosci. 8. Jahrgang, 2014, S. 176, doi:10.3389/fnins.2014.00176, PMID 25009459, PMC 4068020 (freier Volltext).
- ↑ EMA: Fragen und Antworten zu den Auswirkungen von Moxidectin enthaltenden Tierarzneimitteln zur Anwendung bei Rindern, Schafen und Pferden auf die Umwelt, 2017.
- ↑ CVMP: Moxidectin – Art. 35 – Annexes I-II-III-IV, 2017.
Anmerkungen
Bearbeiten- ↑ Externe Identifikatoren von bzw. Datenbank-Links zu Nemadectin: CAS-Nr.: 102130-84-7, PubChem: 6436124, ChemSpider: 24750875, Wikidata: Q27253169.
Weblinks
Bearbeiten- Eintrag zu Moxidectin bei Vetpharm
- Eintrag zu Simparica Trio bei Vetpharm