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Mizolastin ist ein Arzneistoff, der als H1-Antihistaminikum vor allem bei symptomatischer Behandlung von Heuschnupfen, allergischer Bindehautentzündung und Urtikaria Anwendung findet.

Strukturformel
Struktur von Mizolastin
Allgemeines
Freiname Mizolastin
Andere Namen

Latein: Mizolastinum

Summenformel C24H25FN6O
Externe Identifikatoren/Datenbanken
CAS-Nummer 108612-45-9
PubChem 65906
Wikidata Q417830
Arzneistoffangaben
ATC-Code

R06AX25

Wirkstoffklasse

Systemische Antihistaminika

Wirkmechanismus

Antagonist an Histamin-H1-Rezeptoren

Eigenschaften
Molare Masse 432,49 g·mol−1
Schmelzpunkt

217 °C[1]

Sicherheitshinweise
Bitte die Befreiung von der Kennzeichnungspflicht für Arzneimittel, Medizinprodukte, Kosmetika, Lebensmittel und Futtermittel beachten
GHS-Gefahrstoffkennzeichnung [2]
keine Einstufung verfügbar
H- und P-Sätze H: siehe oben
P: siehe oben
Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen.

Inhaltsverzeichnis

ChemieBearbeiten

Mizolastin ist ein Benzimidazol-Derivat und strukturell gesehen ähnelt es dem Astemizol. Dieser Wirkstoff ist ein spezifischer Antagonist, der die Histamin-H1-Rezeptoren blockiert. Er beeinflusst weder Adrenalin-, Acetylcholin- noch Serotonin-Rezeptoren. Mizolastin wurde 1998 vom Pharmakonzern sanofi-aventis entwickelt, der die Patentrechte jedoch auch an Schwarz Pharma veräußerte.

WirkungBearbeiten

Mizolastin ist ausschließlich für orale Aufnahme vorgesehen, wird relativ schnell resorbiert, so dass nach ca. 60 bis 90 Minuten ein maximaler Plasmaspiegel erreicht ist und die Wirkung hält dank der relativ langen Eliminationshalbwertszeit über 24 Stunden an. Die Affinität von Mizolastin zu den H1-Rezeptoren ist 10-mal größer als bei Cetirizin und etwa 20-mal höher als bei Loratadin.

Aufgrund des fehlenden Potentials, die Blut-Hirn-Schranke zu überwinden, wirkt es ausschließlich an peripheren H1-Rezeptoren, hat also im Gegensatz zu anderen Antihistaminika nahezu keine sedierende Wirkung, obwohl dennoch temporäre Müdigkeitserscheinungen auftreten können.

Offenbar besitzt Mizolastin auch die Fähigkeit, die Synthese von Leukotrienen zu hemmen, weshalb man ihm antiinflammatorische Eigenschaften zuspricht. Vereinzelt wurden Beeinflussungen des QT-Intervalls beobachtet, jedoch konnten bisher weder definitive Wirkungen auf das QT-Intervall nachgewiesen, noch Arrhythmien in Zusammenhang mit Mizolastin beobachtet werden.

Da Cytochrom P450-Isoenzyme an der Metabolisierung von Mizolastin beteiligt sind, kommt es zu Interaktionen bei gleichzeitiger Applikation von CYP3A4-Hemmern, Ketoconazol sowie Erythromycin sind daher kontraindiziert.

PharmazieBearbeiten

In klinischen Studien zeigte Mizolastin etwa vergleichbare Wirksamkeit mit Cetirizin und Loratadin. Es ist in Filmtabletten zu 10 mg erhältlich und in Deutschland rezeptpflichtig. Eine Applikation bei Kindern und schwangeren sowie stillenden Frauen ist aufgrund fehlender Untersuchungen nicht vorgesehen.

Die gegenwärtig geringere Verschreibungszahl von Mizolastin-Präparaten liegt vermutlich am vergleichsweise höheren Preis und daran, dass der Patentschutz noch aktiv ist und somit Generika erst zukünftig zugelassen werden können. Die beiden Originalpräparate werden unter den Namen Mizollen (Synthélabo) und Zolim (Schwarz Pharma) vertrieben.

Siehe auchBearbeiten

Einzelnachweise/AnmerkungenBearbeiten

  1. Eintrag zu Mizolastin. In: Römpp Online. Georg Thieme Verlag, abgerufen am 16. Juli 2019.
  2. Diese Substanz wurde in Bezug auf ihre Gefährlichkeit entweder noch nicht eingestuft oder eine verlässliche und zitierfähige Quelle hierzu wurde noch nicht gefunden.
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