Gefapixant
Gefapixant ist ein Arzneistoff zur Dämpfung von chronischem Husten. Der Wirkstoff hemmt purinerge Rezeptoren der Klasse P2X3, die Nervensignale modulieren und eine Rolle spielen bei Erkrankungen mit übersteigerter Reaktionsbereitschaft wie beispielsweise einer Überempfindlichkeit der Atemwege (bronchiale Hyperreagibilität).
| Strukturformel | ||||||||||||||||||||||
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| Allgemeines | ||||||||||||||||||||||
| Freiname | Gefapixant[1] | |||||||||||||||||||||
| Andere Namen |
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| Summenformel | C14H19N5O4S | |||||||||||||||||||||
| Kurzbeschreibung |
weißer Feststoff[2] | |||||||||||||||||||||
| Externe Identifikatoren/Datenbanken | ||||||||||||||||||||||
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| Arzneistoffangaben | ||||||||||||||||||||||
| ATC-Code | ||||||||||||||||||||||
| Wirkmechanismus |
P2X3-Rezeptorantagonist | |||||||||||||||||||||
| Eigenschaften | ||||||||||||||||||||||
| Molare Masse | 353,40 g·mol−1 | |||||||||||||||||||||
| Aggregatzustand |
fest[2] | |||||||||||||||||||||
| Sicherheitshinweise | ||||||||||||||||||||||
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| Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen (0 °C, 1000 hPa). | ||||||||||||||||||||||
Gefapixant wurde im Januar 2022 unter dem Namen Lyfnua (MSD) in Japan zur Behandlung des chronisch-refraktären (CRC) oder des chronischen Hustens ohne erklärbare Ursache (unexplained chronic cough, UCC) bei Erwachsenen zugelassen.[3] Es ist der erste Vertreter der Substanzklasse der P2X-Antagonisten (first-in-class) und wird oral angewendet. Die amerikanische Arzneimittelbehörde FDA lehnte die Zulassung im Januar 2022 erst einmal ab.[3] Im September 2023 erfolgte die Zulassung für die EU.[4]
Schätzungen zufolge leiden rund 4 % bis 10 % der Erwachsenen weltweit an chronischem Husten unklarer Genese.[5]
Arzneilich wird der Wirkstoff als Gefapixantcitrat[6] (MK-7264, Salz der Citronensäure) eingesetzt. Es ist ein weißes bis blassgelbes Pulver, das in Methanol wenig, in Wasser schwer und in Ethanol (99,5 %) sehr schwer löslich ist.[7]
Einzelnachweise
Bearbeiten- ↑ INN Recommended List 80, World Health Organisation (WHO), 9. September 2018.
- ↑ a b c d Gefapixant – 1015787-98-0 – Biosynth Carbosynth. In: carbosynth.com. Abgerufen am 1. Februar 2022.
- ↑ a b Merck Provides U.S. and Japan Regulatory Update for Gefapixant, Pressemitteilung Merck & Co., 24. Januar 2022.
- ↑ Eintrag EU/1/21/1613 im Unionsregister vom 20. September 2023.
- ↑ Mittel gegen chronischen Husten in Sicht, deutsche-apotheker-zeitung.de, 2. April 2020.
- ↑ Externe Identifikatoren von bzw. Datenbank-Links zu Gefapixantcitrat: CAS-Nr.: 2310299-91-1, PubChem: 145720531, ChemSpider: 81367260, Wikidata: Q110776732. Andere Namen: MK-7264, 5-[(2,4-Diaminopyrimidin-5-yl)oxy]-2-methoxy-4-(propan-2-yl)benzol-1-sulfonamid-(2-hydroxypropan-1,2,3-tricarboxylat) (1:1).
- ↑ Fachinformation Lyfnua Stand Januar 2022, Website der PMDA (japanisch). Abgerufen am 1. Februar 2022.