Eperison

Arzneistoff

Eperison ist ein oral wirksamer Arzneistoff aus der Gruppe der zentral wirksamen Muskelrelaxantien und chemisch strukturell verwandt mit Tolperison. Eperison wird insbesondere in zahlreichen Ländern Asiens, einschließlich China, Indien, Indonesien, Südkorea und Japan, zur Behandlung muskulärer Verspannungen, Hexenschuss und spastischer Lähmungen verwendet.

Strukturformel
Strukturformel von Eperison
Strukturformel ohne Stereochemie
Allgemeines
Freiname Eperison
Andere Namen
  • (RS)-4'-Ethyl-2-methyl-3-piperidinopropiophenon (IUPAC)
  • Eperisonum (Latein)
Summenformel
  • C17H25NO (Eperison)
  • C17H25NO·HCl (Eperison·Hydrochlorid)
Kurzbeschreibung

Eperison·Hydrochlorid ist ein weißes, kristallines Pulver[1]

Externe Identifikatoren/Datenbanken
CAS-Nummer
PubChem 3236
Wikidata Q426401
Arzneistoffangaben
ATC-Code

M03BX09

Wirkstoffklasse

Muskelrelaxanzien

Eigenschaften
Molare Masse 259,39 g·mol−1
Aggregatzustand

fest

Schmelzpunkt

167 °C (Eperison·Hydrochlorid) (Zersetzung)[1]

Löslichkeit

leicht löslich in Wasser, Methanol und Essigsäure; löslich in Ethanol (Eperison·Hydrochlorid) [1]

Sicherheitshinweise
Bitte die Befreiung von der Kennzeichnungspflicht für Arzneimittel, Medizinprodukte, Kosmetika, Lebensmittel und Futtermittel beachten
GHS-Gefahrstoffkennzeichnung [2]
keine Einstufung verfügbar
H- und P-Sätze H: siehe oben
P: siehe oben
Toxikologische Daten

129 mg·kg−1 (LD50Mausi.p., Hydrochlorid)[3]

Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen.

PharmakologieBearbeiten

Wirkungsweise (Pharmakodynamik)Bearbeiten

Eperison ist ein zentral wirkender muskelrelaxierender Arzneistoff. Zusätzlich verfügt er über eine analgetische Wirkkomponente. Diese Effekte werden auf molekularer Ebene mit einer Lokalanästhetika-ähnlichen Hemmung von spannungsabhängigen Natrium- und Calciumkanälen an Motoneuronen und primären Afferenzen in Verbindung und somit mit einer Hemmung der Freisetzung von Transmittern in Verbindung gebracht.[4][5][6]

Klinische AngabenBearbeiten

AnwendungsgebieteBearbeiten

In Europa und Nordamerika bestehen derzeit keine Arzneimittelzulassungen. Eine mögliche Anwendung zur Behandlung der spastischen Lähmung,[7] Rückenschmerzen[8] und der Spondylose[9] wurde in kleineren klinischen Studien untersucht. Die Ergebnisse dieser klinischen Studien wurden von den Autoren als ein Hinweis auf eine Wirksamkeit interpretiert.

NebenwirkungenBearbeiten

Während der klinischen Studien konnten insbesondere Benommenheit, Schwindel, Gleichgewichtsstörungen, Übelkeit, Erbrechen und Bauchschmerzen als unerwünschte Arzneimittelnebenwirkungen beobachtet werden, die in einem möglichen Zusammenhang mit der Einnahme von Eperison stehen können.[10][8]

Handelsnamen und DarreichungsformenBearbeiten

Eperison wird im asiatischen Raum unter dem Markennamen Myonal vertrieben.

EinzelnachweiseBearbeiten

  1. a b c Society of Japanese Pharmacopoeia (Hrsg.): The japanese pharmacopoeia: JP XV: English version. 15. Auflage. Yakuji Nippo, Tokyo 2006, OCLC 474705025, S. 618 (Monographien D bis K [PDF]).
  2. Diese Substanz wurde in Bezug auf ihre Gefährlichkeit entweder noch nicht eingestuft oder eine verlässliche und zitierfähige Quelle hierzu wurde noch nicht gefunden.
  3. Eintrag zu Eperison in der ChemIDplus-Datenbank der United States National Library of Medicine (NLM).
  4. Ono H, Fukuda H, Kudo Y: Mechanisms of depressant action of muscle relaxants on spinal reflexes: participation of membrane stabilizing action. In: J Pharmacobio-dyn. 7, Nr. 3, März 1984, S. 171–6. PMID 6747808.
  5. Kocsis P, Farkas S, Fodor L, et al.: Tolperisone-type drugs inhibit spinal reflexes via blockade of voltage-gated sodium and calcium channels. In: J Pharmacol Exp Ther. 315, Nr. 3, Dezember 2005, S. 1237–46. doi:10.1124/jpet.105.089805. PMID 16126840.
  6. Farkas S: Silperisone: a centrally acting muscle relaxant. In: CNS Drug Rev. 12, Nr. 3-4, 2006, S. 218–35. doi:10.1111/j.1527-3458.2006.00218.x. PMID 17227288.
  7. Bresolin N, Zucca C, Pecori A: Efficacy and tolerability of eperisone and baclofen in spastic palsy: a double-blind randomized trial. In: Adv Ther. 26, Nr. 5, Mai 2009, S. 563–73. doi:10.1007/s12325-009-0031-8. PMID 19458926.
  8. a b Cabitza P, Randelli P: Efficacy and safety of eperisone in patients with low back pain: a double blind randomized study. In: Eur Rev Med Pharmacol Sci. 12, Nr. 4, 2008, S. 229–35. PMID 18727454.
  9. Bose K: The efficacy and safety of eperisone in patients with cervical spondylosis: results of a randomized, double-blind, placebo-controlled trial. In: Methods Find Exp Clin Pharmacol. 21, Nr. 3, April 1999, S. 209–13. PMID 10389124.
  10. Sartini S, Guerra L: Open experience with a new myorelaxant agent for low back pain. In: Adv Ther. 25, Nr. 10, Oktober 2008, S. 1010–8. doi:10.1007/s12325-008-0108-9. PMID 18836866.

WeblinksBearbeiten