Bafetinib

chemische Verbindung
(Weitergeleitet von INNO-406)

Bafetinib, zuvor als INNO-406, NS-187 und CNS-9 bezeichnet, ist ein experimenteller Arzneistoff aus der Stoffgruppe der Benzamide, der als Tyrosinkinasehemmstoff eingesetzt werden soll.[3] Es wurde ursprünglich bei dem japanischen Unternehmen Nippon Shinyaku entwickelt und 2006 an Innovive Pharmaceuticals auslizenziert.[4] Innovive wurde im Juni 2008 von der CytRx Corp. übernommen.[5]

Strukturformel
Struktur von Bafetinib
Allgemeines
Freiname Bafetinib[1]
Summenformel C30H31F3N8O
Externe Identifikatoren/Datenbanken
CAS-Nummer 859212-16-1
PubChem 11387605
ChemSpider 9562515
DrugBank DB11851
Wikidata Q799775
Arzneistoffangaben
Wirkstoffklasse

Zytostatikum

Wirkmechanismus

Tyrosinkinase-Inhibitor

Eigenschaften
Molare Masse 576,62 g·mol−1
Sicherheitshinweise
GHS-Gefahrstoffkennzeichnung[2]

Achtung

H- und P-Sätze H: 302​‐​410
P: 264​‐​270​‐​273​‐​301+312​‐​330​‐​391​‐​501[2]
Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet.
Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen (0 °C, 1000 hPa).

Pharmakologie

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Bafetinib ist ein Hemmstoff von Tyrosinkinasen. Es beeinflusst die Bildung des Fusionsproteins Bcr-Abl, als auch die des Enzyms Lyn-Kinase und soll bei Mäusen zehnmal stärker wirken als der eingeführte Tyrosinkinasehemmstoff Imatinib.[6]

Klinische Entwicklung

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Bafetinib hat zurzeit für keine Indikation eine Zulassung als Arzneimittel.

Der Arzneistoff soll zur Behandlung der chronische lymphatischen Leukämie (CLL) entwickelt werden. Für diese Indikation befindet sich Bafetinib in der Entwicklungsphase II (Stand: Juni 2011).[7]

Ebenfalls in Phase II befindet sich Bafetinib zur Therapie des hormonrefraktären Prostatakarzinoms.[8]

Die US-amerikanische Zulassungsbehörde FDA hatte Bafetinib Ende 2006 den Status eines Arzneistoffs für seltene Leiden (orphan drug) zuerkannt.[9] Dieser Status könnte eine beschleunigte Entwicklung und Zulassung ermöglichen.

Literatur

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Einzelnachweise

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  1. INN Recommended List 61, World Health Organisation (WHO), 9. März 2009.
  2. a b Safety Data Sheet Bafetinib bei Selleck Chem. Abgerufen am 29. Mai 2022.
  3. A. Quintás-Cardama u. a.: Flying under the radar: the new wave of BCR–ABL inhibitors. In: Nature Reviews Drug Discovery 6/2007, S. 834–848, PMID 17853901.
  4. Presseerklärung vom 5. Januar 2006 (Memento vom 18. Juni 2012 im Internet Archive) Nippon Shinyaku (englisch) abgerufen am 25. Februar 2011.
  5. Cytrx Corporation Signs Definitive Agreement to Acquire Innovive Pharmaceuticals, Inc. (Memento vom 1. März 2012 im Internet Archive) drugs.com; abgerufen am 17. Juni 2011.
  6. H. Naito u. a.: In vivo antiproliferative effect of NS-187, a dual Bcr-Abl/Lyn tyrosine kinase inhibitor, on leukemic cells harbouring Abl kinase domain mutations. In: Leukemia Research, 30/2006, S. 1443–1446, PMID 16546254.
  7. Study of Bafetinib as Treatment for Relapsed or Refractory B-Cell Chronic Lymphocytic Leukemia (B-CLL). clinicaltrials.gov; abgerufen am 17. Juni 2011.
  8. Study of Bafetinib (INNO-406) as Treatment for Patients With Hormone-Refractory Prostate Cancer (PROACT). clinicaltrials.gov; abgerufen am 17. Juni 2011.
  9. Datenbank-Auszug vom 27. Dezember 2006. (Memento vom 16. Juli 2012 im Webarchiv archive.today) Food and Drug Administration; abgerufen am 16. September 2009.