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Sulbactam ist ein synthetisches Penicillansäuresulfon, welches als Arzneistoff aus der Gruppe der β-Lactamase-Inhibitoren in Kombination mit β-Lactam-Antibiotika (etwa mit Ampicillin als Ampicillin/Sulbactam) genutzt wird.

Strukturformel
Struktur von Sulbactam
Allgemeines
Freiname Sulbactam
Andere Namen
  • (2S,5R)-3,3-Dimethyl-4,4,7-trioxo-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptan-2-carbonsäure (IUPAC)
  • Sulbactamum (Latein)
Summenformel C8H11NO5S
Externe Identifikatoren/Datenbanken
CAS-Nummer 68373-14-8
EG-Nummer 269-878-2
ECHA-InfoCard 100.063.506
PubChem 130313
Wikidata Q423393
Arzneistoffangaben
ATC-Code

J01CG01

Wirkstoffklasse

Antibiotika

Wirkmechanismus

β-Lactamase-Inhibitor

Eigenschaften
Molare Masse 233,24 g·mol−1
Aggregatzustand

fest

Schmelzpunkt

148–151 °C bzw. 170 °C (Zers.)[1]

Sicherheitshinweise
Bitte die Befreiung von der Kennzeichnungspflicht für Arzneimittel, Medizinprodukte, Kosmetika, Lebensmittel und Futtermittel beachten
GHS-Gefahrstoffkennzeichnung
Piktogramm unbekannt
H- und P-Sätze H: ?
EUH: ?
P: ?
Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen.

Inhaltsverzeichnis

Klinische AngabenBearbeiten

Anwendungsgebiete (Indikationen)Bearbeiten

Sulbactam hat eine das Antibiotikum unterstützende Bedeutung und wirkt in klinisch relevanter Hinsicht selbst nicht bakterizid oder bakteriostatisch. Einige Bakterien bilden das Enzym β-Lactamase, welches in der Lage ist den β-Lactam-Ring, den einige Antibiotika in ihrer chemischen Struktur enthalten (Penicillin, Cephalosporin, Carbapenem, Monobactam) zu spalten. Durch die Spaltung wird die chemische Struktur des Antibiotikums derart verändert, dass es unwirksam wird.

Dosierung, Art und Dauer der AnwendungBearbeiten

Sulbactam wird vor dem Antibiotikum, das eine ähnliche Halbwertszeit wie Sulbactam besitzen sollte, parenteral verabreicht. Je nach Empfindlichkeit des Erregers wird die Zugabe von 0,5–1,0 g Sulbactam empfohlen. Die Tageshöchstdosis beträgt 4 g Sulbactam.

Gegenanzeigen (Kontraindikationen)Bearbeiten

Bei bekannter Überempfindlichkeit gegenüber β-Lactam-Antibiotika darf Sulbactam nicht verordnet werden. Bei Kindern unter einem Jahr ist die Wirkung des Arzneistoffs nicht vollständig geklärt, auf eine Anwendung sollte verzichtet werden. Ohne die gleichzeitige Gabe eines β-Lactam-Antibiotikums ist die Anwendung von Sulbactam nicht sinnvoll, da es selbst keine nennenswerte antibakterielle Eigenwirkung besitzt.

Im Tierversuch wurden keine Hinweise auf embryotoxische und teratogene Wirkungen festgestellt. Es liegen jedoch keine ausreichenden Erfahrungen über die Anwendung beim Menschen vor. Der Arzneistoff geht in die Muttermilch über, eine Schädigung des Säuglings ist bisher nicht bekannt geworden. Eine Behandlung während der Schwangerschaft und der Stillzeit darf nur nach strenger Indikationsstellung erfolgen.[2]

Wechselwirkungen mit anderen MedikamentenBearbeiten

Sulbactam und die folgenden Arzneimittel sind bei gleichzeitiger Anwendung inkompatibel – es kommt zur Ausfällung, Verfärbung und Trübung – deshalb sind sie getrennt zu applizieren: Metronidazol; Procain 2 %; Aminoglykoside; parenteral anwendbare Tetracyclin-Derivate wie Oxytetracyclin, Rolitetracyclin und Doxycyclin; ferner Natriumpentothal; Prednisolon; Suxamethoniumchlorid und Noradrenalin.[2]

Besondere Patientengruppen (Diabetiker, Nierenkranke)Bearbeiten

Dosierung bei schwerer Nierenfunktionsstörung

  • Cr-Clearance: 15–30 ml/min; Tageshöchstdosis: 2 g.
  • Cr-Clearance: < 15 ml/min; Tageshöchstdosis: 1 g.[2]

Unerwünschte Wirkungen (Nebenwirkungen)Bearbeiten

Pharmakologische EigenschaftenBearbeiten

Wirkungsmechanismus (Pharmakodynamik)Bearbeiten

Sulbactam inhibiert die meisten Formen der von verschiedenen Bakterien gebildeten β-Lactamasen, jedoch nicht die β-Lactamase „ampC Cephalosporinase“. Diese spezielle β-Lactamase wird oft von Pseudomonas aeruginosa, Citrobacter, Enterobacter und Serratia gebildet. Sulbactam bindet sich irreversibel an das Enzym β-Lactamase und verhindert somit die erfolgreiche Funktion dieses Enzyms, es verhindert also die Inaktivierung des Antibiotikums, welches somit seine therapeutische Wirkung am Bakterium ausüben kann.[3]

Aufnahme und Verteilung im Körper (Pharmakokinetik)Bearbeiten

Sulbactam wird kaum im Gastrointestinaltrakt resorbiert und somit im Allgemeinen parenteral in Form einer Kurzinfusion gegeben. Bei einer Infusionsdauer von 15 min erreicht Sulbactam sofort nach Beendigung der Infusion sein Serumkonzentrationsmaximum.

Auch die intramuskuläre Injektion verzeichnet eine fast vollständige und zuverlässige Resorption, mit einer Bioverfügbarkeit von 99 % etwa 30–60 Minuten post injectionem. Sulbactam verteilt sich gut im Gewebe und in den Körperflüssigkeiten (auch in Hautblasen). Allerdings ist die Verteilung in den Liquor beschränkt, jedoch gesteigert bei dortiger Entzündung.

Die Plasmaproteinbindung von Sulbactam beträgt 38 %, es weist somit die größte Affinität unter den β-Lactamase-Inhibitoren zu Serumproteinen auf. Es hat eine ungefähre Plasmahalbwertszeit von 1 Stunde.

Hauptsächlich wird Sulbactam via glomeruläre Filtration und tubuläre Sekretion eliminiert. Eine Metabolisierung ist nicht bekannt. Die Elimination findet somit hauptsächlich renal statt (zu 80 % unverändert ausgeschiedener Stoff) und kann deshalb durch die Gabe von Probenecid vermindert werden.

HerstellungBearbeiten

Eine mehrstufige Synthese für Sulbactam ist in der Literatur beschrieben.[4]

HandelsnamenBearbeiten

Monopräparate

Combactam (D, A), sowie ein Generikum (D)

Kombinationspräparate

Ampicillin/Sulbactam (D, A), Ampicillin comp (D), Unacid (D), Unasyn (A)

LiteraturBearbeiten

  • Berdel V. et al. [Hrsg.]; Diehl Classen: Innere Medizin . Urban & Fischer in Elsevier, München 2006, ISBN 978-3-437-44405-0
  • Zeitschrift für Chemotherapie 1991; 6

EinzelnachweiseBearbeiten

  1. Eintrag zu Sulbactam. In: Römpp Online. Georg Thieme Verlag, abgerufen am 17. April 2011.
  2. a b c Fachinformation Combactam® - PFIZER PHARMA GmbH.
  3. Noguchi JK, Gill MA. Sulbactam: a beta-lactamase inhibitor. Clin Pharm. 1988 Jan;7(1):37-51, PMID 3278833.
  4. Axel Kleemann, Jürgen Engel, Bernd Kutscher und Dietmar Reichert: Pharmaceutical Substances, 4. Auflage (2000), 2 Bände erschienen im Thieme-Verlag Stuttgart, ISBN 978-1-58890-031-9; seit 2003 online mit halbjährlichen Ergänzungen und Aktualisierungen.
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