Benutzer:Bubi 33/TDI-11861

TDI-11861 ist eine chemische Verbindung, die als potenter ^[1] und selektiver Hemmstoff der löslichen Adenylylzyklase (sAC) wirkt. ^[2] In Tierstudien hemmt es reversibel die Spermienmotilität und führt zu vorübergehender Unfruchtbarkeit ohne hormonelle Nebenwirkungen. Obwohl TDI-11861 sich in einem frühen Entwicklungsstadium befindet und unwahrscheinlich ist, dass es selbst für medizinische Zwecke beim Menschen entwickelt wird, stellt es einen wichtigen Beweis für das Konzept dar, der möglicherweise zur Entwicklung zukünftiger männlicher Kontrazeptiva führen könnte. .^[3]

Siehe auch

JQ1
YCT-529

↑ Thomas Rossetti, Jacob Ferreira, Lubna Ghanem, Hannes Buck, Clemens Steegborn, Robert W. Myers, Peter T. Meinke, Lonny R. Levin, Jochen Buck: Assessing potency and binding kinetics of soluble adenylyl cyclase (sAC) inhibitors to maximize therapeutic potential. In: Frontiers in Physiology. 13. Jahrgang, 28. September 2022, S. 1013845, doi:10.3389/fphys.2022.1013845.
↑ Miller M, Rossetti T, Ferreira J, Ghanem L, Balbach M, Kaur N, Levin LR, Buck J, Kehr M, Coquille S, van den Heuvel J, Steegborn C, Fushimi M, Finkin-Groner E, Myers RW, Kargman S, Liverton NJ, Huggins DJ, Meinke PT: Design, Synthesis, and Pharmacological Evaluation of Second-Generation Soluble Adenylyl Cyclase (sAC, ADCY10) Inhibitors with Slow Dissociation Rates. In: Journal of Medicinal Chemistry. 65. Jahrgang, Nr. 22, November 2022, S. 15208–15226, doi:10.1021/acs.jmedchem.2c01133, PMID 36346696.
↑ Balbach M, Rossetti T, Ferreira J, Ghanem L, Ritagliati C, Myers RW, Huggins DJ, Steegborn C, Miranda IC, Meinke PT, Buck J, Levin LR: On-demand male contraception via acute inhibition of soluble adenylyl cyclase. In: Nature Communications. 14. Jahrgang, Nr. 1, Februar 2023, S. 637, doi:10.1038/s41467-023-36119-6, PMID 36788210.

[[Kategorie:Pyrazol]] [[Kategorie:Morpholin]] [[Kategorie:Pyrimidin]] [[Kategorie:Chloraromat]]

[1] Thomas Rossetti, Jacob Ferreira, Lubna Ghanem, Hannes Buck, Clemens Steegborn, Robert W. Myers, Peter T. Meinke, Lonny R. Levin, Jochen Buck: Assessing potency and binding kinetics of soluble adenylyl cyclase (sAC) inhibitors to maximize therapeutic potential. In: Frontiers in Physiology. 13. Jahrgang, 28. September 2022, S. 1013845, doi:10.3389/fphys.2022.1013845.

[2] Miller M, Rossetti T, Ferreira J, Ghanem L, Balbach M, Kaur N, Levin LR, Buck J, Kehr M, Coquille S, van den Heuvel J, Steegborn C, Fushimi M, Finkin-Groner E, Myers RW, Kargman S, Liverton NJ, Huggins DJ, Meinke PT: Design, Synthesis, and Pharmacological Evaluation of Second-Generation Soluble Adenylyl Cyclase (sAC, ADCY10) Inhibitors with Slow Dissociation Rates. In: Journal of Medicinal Chemistry. 65. Jahrgang, Nr. 22, November 2022, S. 15208–15226, doi:10.1021/acs.jmedchem.2c01133, PMID 36346696.

[3] Balbach M, Rossetti T, Ferreira J, Ghanem L, Ritagliati C, Myers RW, Huggins DJ, Steegborn C, Miranda IC, Meinke PT, Buck J, Levin LR: On-demand male contraception via acute inhibition of soluble adenylyl cyclase. In: Nature Communications. 14. Jahrgang, Nr. 1, Februar 2023, S. 637, doi:10.1038/s41467-023-36119-6, PMID 36788210.

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