Risedronsäure INN – (syn. Risedronat) ist ein Arzneistoff aus der Gruppe der Bisphosphonate und wird als Natriumsalz insbesondere zur Behandlung der Osteoporose eingesetzt.[3]
| Strukturformel | ||||||||||||||||||||||
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| Allgemeines | ||||||||||||||||||||||
| Freiname | Risedronsäure | |||||||||||||||||||||
| Andere Namen |
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| Summenformel |
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| Kurzbeschreibung |
feines, weißes bis gebrochen weißes, geruchloses, kristallines Pulver (Risedronat·Natrium)[1] | |||||||||||||||||||||
| Externe Identifikatoren/Datenbanken | ||||||||||||||||||||||
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| Arzneistoffangaben | ||||||||||||||||||||||
| ATC-Code | ||||||||||||||||||||||
| Wirkstoffklasse | ||||||||||||||||||||||
| Eigenschaften | ||||||||||||||||||||||
| Molare Masse | ||||||||||||||||||||||
| Löslichkeit |
löslich in Wasser; im Wesentlichen unlöslich in gängigen organischen Lösungsmitteln (Risedronat·Natrium)[1] | |||||||||||||||||||||
| Sicherheitshinweise | ||||||||||||||||||||||
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| Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen. | ||||||||||||||||||||||
Klinische Angaben Bearbeiten
Anwendungsgebiete (Indikationen) Bearbeiten
Risedronsäure wird als Natriumrisedronat bei Frauen zur Behandlung der Osteoporose nach der Menopause zur Verringerung des Risikos für Hüft- und Wirbelkörperfrakturen sowie bei Männern zur Behandlung der Osteoporose bei erhöhtem Frakturrisiko eingesetzt. Darüber hinaus besteht eine Arzneimittelzulassung für die Erhöhung der Knochenmasse bei Risikopatienten, die über einen längeren Zeitraum systemische Glucocorticoide in höherer Dosis einnehmen.[4][5]
Ein weiterer zugelassener Anwendungsbereich für Risedronsäure ist die Behandlung des Paget-Syndroms[6][7] und der pädiatrischen Osteogenesis imperfecta.[8]
Gegenanzeigen (Kontraindikationen) Bearbeiten
Die Anwendung von Risedronsäure ist bei einer bekannten Überempfindlichkeit gegen diesen Wirkstoff, bei einer Hypokalziämie, in der Schwangerschaft und Stillzeit sowie bei Vorliegen einer schweren Nierenfunktionsstörung mit einer Kreatinin-Clearance von unter 30 ml/min absolut kontraindiziert. Da Risedronsäure, wie auch andere Bisphosphonate, mit einer Häufung von Ösophagitis, Gastritis sowie Ösophagus- und gastroduodenalen Ulzera in Verbindung gebracht wird, sollten Vorsichtsmaßnahmen bei Patienten mit diesen Erkrankungen sowie bei Patienten, die sich nicht mindestens 30 Minuten nach Einnahme in aufrechter Position aufhalten können, getroffen werden.[4]
Wechselwirkungen Bearbeiten
Wie bei anderen Arzneistoffen aus der Gruppe der Bisphosphonate führt eine gleichzeitige Einnahme von Arznei- und Lebensmitteln, die mehrwertige Kationen, wie beispielsweise Magnesium, Calcium, Eisen und Aluminium, enthalten, zu einer verringerten Aufnahme des Wirkstoffs. Bei gleichzeitiger Anwendung von nichtsteroidalen Antirheumatika, wie beispielsweise Acetylsalicylsäure, Ibuprofen und Diclofenac, kann das Risiko von Störungen des Magen-Darm-Trakts erhöht sein.[4]
Nebenwirkungen Bearbeiten
Unter der Anwendung von Risedronsäure können am häufigsten Störungen des Magen-Darm-Trakts, wie Verstopfung, Verdauungsstörungen, Übelkeit, Bauchschmerzen und Durchfall mit einer Häufigkeit von 1–10 % beobachtet werden. Gelegentlich (0,1–1 %) treten Gastritis, Ösophagitis, Dysphagie, Duodenitis und Ösophagusulcus sowie selten (0,01–0,1 %) Glossitis und Ösophagusstriktur auf. Darüber hinaus konnten häufig (1–10 %) Kopfschmerzen und Schmerzen im Skelett- und Muskelbereich beobachtet werden.[4]
Pharmakologie Bearbeiten
Pharmakodynamik (Wirkmechanismus) Bearbeiten
Risedronsäure übt wie andere Bisphosphonate auf zwei Wegen Effekte auf den Knochen aus. Risedronsäure hemmt durch Anlagerung an den Knochen-Hydroxylapatit an der Knochenoberfläche den Knochenumsatz. Zusätzlich erfolgt eine Hemmung des Knochenabbaus durch Hemmung der Osteoklasten.[9]
Pharmakokinetik Bearbeiten
Nach oraler Verabreichung wird nur ein relativ kleiner Teil des Risedronats in den systemischen Kreislauf aufgenommen. Die systemische Bioverfügbarkeit liegt bei etwa 0,6 %. Eine Verstoffwechslung im Körper erfolgt nicht. Risedronsäure wird aus den Körper heraus in drei Phasen ausgeschieden. Die terminale Plasmahalbwertzeit liegt bei über 400 Stunden.[10] Daher ist eine tägliche Gabe der Substanz nicht nötig, wenn die Einzeldosis entsprechend gewählt wird.[11]
Handelsnamen Bearbeiten
Actonel
Kombinationspräparate Bearbeiten
Acara Trio (D)
Literatur Bearbeiten
- P. Rackoff: Efficacy and safety of risedronate 150 mg once a month in the treatment of postmenopausal osteoporosis. In: Clinical Interventions in Aging. Band 4, 2009, S. 207–214, PMID 19503783, PMC 2685242 (freier Volltext).
Einzelnachweise Bearbeiten
- ↑ a b The Merck Index: An Encyclopedia of Chemicals, Drugs, and Biologicals. 14. Auflage. Merck & Co., Whitehouse Station, NJ, USA 2006, ISBN 0-911910-00-X.
- ↑ a b Registrierungsdossier zu 1-hydroxy-2-(3-pyridinyl)ethylidene-bisphosphonic acid (Abschnitt GHS) bei der Europäischen Chemikalienagentur (ECHA), abgerufen am 11. Juli 2020.
- ↑ T. Masud, M. McClung, P. Geusens: Reducing hip fracture risk with risedronate in elderly women with established osteoporosis. In: Clinical Interventions in Aging. Band 4, 2009, S. 445–449, PMID 19966913, PMC 2785868 (freier Volltext).
- ↑ a b c d Warner Chilcott Deutschland GmbH: Fachinformation Actonel® einmal wöchentlich 35 mg Filmtabletten. Stand März 2010. Ehemals im (nicht mehr online verfügbar); abgerufen am 12. Juli 2010. (Seite nicht mehr abrufbar. Suche in Webarchiven)
- ↑ Warner Chilcott Deutschland GmbH: Fachinformation Actonel® 5 mg Filmtabletten. Stand März 2010. Ehemals im (nicht mehr online verfügbar); abgerufen am 12. Juli 2010. (Seite nicht mehr abrufbar. Suche in Webarchiven)
- ↑ Warner Chilcott Deutschland GmbH: Fachinformation Actonel® 30 mg Filmtabletten. Stand März 2010. Ehemals im (nicht mehr online verfügbar); abgerufen am 12. Juli 2010. (Seite nicht mehr abrufbar. Suche in Webarchiven)
- ↑ A. L. Langston, S. H. Ralston: Management of Paget's disease of bone. In: Rheumatology. Band 43, Nr. 8, August 2004, S. 955–959, PMID 15187244.
- ↑ N. Bishop u. a.: Risedronate in children with osteogenesis imperfecta: a randomised, double-blind, placebo-controlled trial. In: Lancet. 382, 2013, S. 1424–1432, doi:10.1016/S0140-6736(13)61091-0.
- ↑ Heinz Lüllmann, Klaus Mohr, Lutz Hein: Pharmakologie und Toxikologie. Stuttgart 2006, S. 262–264.
- ↑ Christoffel Jos van Boxtel: Drug Benefits and Risks. IOS Press, 2008, ISBN 978-1-58603-880-9, S. 399 (eingeschränkte Vorschau in der Google-Buchsuche).
- ↑ N. B. Watts, J. P. Brown, G. Cline: Risedronate on 2 consecutive days a month reduced vertebral fracture risk at 1year compared with historical placebo. In: Journal of Clinical Densitometry. Band 13, Nr. 1, 2010, S. 56–62, doi:10.1016/j.jocd.2009.09.005, PMID 19942469.
Weblinks Bearbeiten
- Einträge im NIH-Studienregister
- Empfehlungen des Dachverbandes Osteologie (DVO)-Leitlinie: Prophylaxe, Diagnostik und Therapie der Osteoporose bei Erwachsenen. (Memento vom 11. September 2010 im Internet Archive)