Atrasentan
Arzneistoff
Atrasentan (ABT-627) ist ein experimenteller Arzneistoff, der zur Behandlung des Prostatakarzinoms und der Albuminurie bei diabetischer Nephropathie[2][3] entwickelt wird.
| Strukturformel | ||||||||||||||||||||||
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| Allgemeines | ||||||||||||||||||||||
| Freiname | Atrasentan | |||||||||||||||||||||
| Andere Namen |
(2R,3R,4S)-1-[(Dibutylcarbamoyl)methyl]-2-(p-methoxyphenyl)-4-[3,4-(methylendioxy)phenyl]-3-pyrrolidincarboxylsäure (IUPAC) | |||||||||||||||||||||
| Summenformel | C29H38N2O6 | |||||||||||||||||||||
| Externe Identifikatoren/Datenbanken | ||||||||||||||||||||||
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| Arzneistoffangaben | ||||||||||||||||||||||
| ATC-Code | ||||||||||||||||||||||
| Wirkstoffklasse | ||||||||||||||||||||||
| Eigenschaften | ||||||||||||||||||||||
| Molare Masse | 510,62 g·mol−1 | |||||||||||||||||||||
| Sicherheitshinweise | ||||||||||||||||||||||
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| Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen. | ||||||||||||||||||||||
Die zytostatische Wirkung von Atrasentan kommt durch seine antagonistische Bindung an den Endothelin-A-Rezeptor zustande. Dadurch reduziert es Zellproliferation und Metastasierung von Tumorzellen. Atrasentan steht in den Vereinigten Staaten als Xinlay® (Hersteller: Abbott) vor der Markteinführung.[4]
Literatur Bearbeiten
Artikel zur Analytik
- Bryan et al.: Determination of Atrasentan by high performance liquid chromatography with fluorescence detection in human plasma., In: Biomed Chromatogr., 15/8, 2001, S. 525–533.
- Morley et al.: Determination of the endothelin receptor antagonist ABT-627 and related substances by high performance liquid chromatography, In: J Pharm Biomed Anal., 7, 1999, S. 777–784.
Artikel zur Synthese
- Boyd et al.: Discovery of a Series of Pyrrolidine-based Endothelin Receptor Antagonists with Enhanced ETA Receptor Selectivity. In: Bio-Med-Chem. 7, 1999, S. 991–1002.
Artikel zur Pharmakologie
- M. A. Carducci, A. Jimeno: Targeting bone metastasis in prostate cancer with endothelin receptor antagonists. In: Clin Cancer Res. 2006 Oct 15;12(20 Pt 2):6296s–6300s, PMID 1706271.
- Hammad et al.: Role of endothelin ETA Receptor antagonism in the post-transplant renal response to angiotensin II in rats., In: Exp. Physiol., 83/3, 2001, 365–372.
Einzelnachweise Bearbeiten
- ↑ Für diesen Stoff liegt noch keine harmonisierte Einstufung vor. Wiedergegeben ist eine von einer Selbsteinstufung durch Inverkehrbringer abgeleitete Kennzeichnung von (2R,3R,4S)-4-(2H-1,3-benzodioxol-5-yl)-1-[(dibutylcarbamoyl)methyl]-2-(4-methoxyphenyl)pyrrolidine-3-carboxylic acid im Classification and Labelling Inventory der Europäischen Chemikalienagentur (ECHA), abgerufen am 17. Dezember 2019.
- ↑ Klinische Studie (Phase II): Evaluate the Efficacy and Safety of Once Daily Administration of Atrasentan Tablets (Low and High) Compared to Placebo in Reducing Residual Albuminuria in Type 2 Diabetic Patients With Nephropathy Who Are Treated With the Maximum Tolerated Labeled Dose of a Renin Angiotensin System (RAS) Inhibitor (RADAR) bei Clinicaltrials.gov der NIH
- ↑ Klinische Studie (Phase II): A Study of Atrasentan on Reducing Albuminuria in Type 2 Diabetic Nephropathy Treated With Renin-Angiotensin System Inhibitors bei Clinicaltrials.gov der NIH
- ↑ ABDA-Datenbank (Stand: 4. Dezember 2009).